Description

Thành Phần

Mỗi viên nén bao phim chứa: Hoạt chất: dapoxetin hydroclorid tương đương với dapoxetin 60 mg.
Tá dược: cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, lactose, croscarmellose natri, hydroxypropyl cellulose, magnesi stearat, silica khan dạng keo, hypromellose (E-15), polyethylen glycol (6000), titan dioxid, talc tinh khiết, màu đỏ oxid sắt, màu đen oxid sắt.

Dược lực học
Dapoxetin là chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc tại synap thần kinh, giúp duy trì cân bằng lượng serotonin ở thần kinh trung ương. Tác động của dapoxetin là do sự ức chế tái hấp thu các chất vận chuyển serotonin. Dapoxetin cũng có liên hệ và ức chế sự tái hấp thu các chất vận chuyển dopamin và norepinephrin.

Dược động học
Hấp thu: dapoxetin được hấp thu nhanh vào máu. Nồng độ huyết tương tối đa (Cmax) đạt được khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối là 42% (khoảng biến động từ 15 – 76%).

Phân bố: các thí nghiệm in vitro cho thấy, hơn 99% dapoxetin liên kết
với protein huyết tương. 98,5% chất chuyển hóa có hoạt tính desmethyldapoxetin (DED) liên kết với protein huyết tương. Dapoxetin có thể tích phân bố trung bình ổn định là 162 lít.

Chuyển hóa: các nghiên cứu in vitro cho thấy, dapoxetin được chuyển hóa bởi các tổ hợp enzym tại gan và thận, chủ yếu là CYP2D6, CYP3A4 và flavin monooxygenase (FMO1). Sau khi uống, phần lớn dapoxetin được chuyển hóa thông qua các con đường chuyển hóa sinh học chủ yếu sau: N-oxy hóa, N-demethyl hóa, naphthyl hydroxyl hóa, glucuronic hóa và sulfat hóa.

Thải trừ: các chất chuyển hóa của dapoxetin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng hợp chất. Không phát hiện thấy dạng không thay đổi của dapoxetin trong nước tiểu.

Chỉ định
Xuất tinh sớm ở nam giới độ tuổi 18 – 64 có các triệu chứng:

• Xuất tinh dai dẳng và tái phát khi có kích thích tình dục ở mức độ tối
thiểu trước, trong hoặc ngay sau khi thâm nhập và trước khi bệnh nhân có
chủ định.

• Cảm giác lo lắng hoặc khó chịu do hậu quả của xuất tinh sớm.

• Khó kiểm soát hiện tượng xuất tinh.

Liều lượng và cách dùng
– Liều khởi đầu đề xuất là 30 mg dapoxetin, uống trước khi quan hệ 1 – 3 giờ. Nếu liều 30 mg dapoxetin không hiệu quả và tác dụng phụ ở mức chấp nhận được thì có thể tăng tới liều tối đa 60 mg. Tần suất sử dụng liều tối đa 60 mg là 1 lần trong 24 giờ.
Cách dùng: Có thể uống lúc đói hoặc no.

Chống chỉ định
– Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh tim mạch mãn tính như block nhĩ thất cấp II – IV, suy tim độ II – IV NYHA, người bệnh đang dùng máy tạo nhịp, bệnh van tim mãn tính, thiếu máu cơ tim rõ rệt; hội chứng xoang chưa điều trị hết.

– Dùng cùng với MAOI (chất ức chế monoamin oxydase) hoặc trong vòng 14 ngày kể từ khi ngừng sử dụng MAOI; không sử dụng MAOI trong vòng ít nhất 7 ngày sau khi ngừng uống DURAJECT-60.

– Dùng chung với thioridazin hay trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sử dụng thioridazin; không sử dụng thioridazin trong vòng 7 ngày sau khi ngưng uống DURAJECT-60.

– Dùng chung với chất ức chế tái hấp thu serotonin, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc thảo dược có tác dụng cường giao cảm hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị các thuốc trên; không dùng những thuốc này trong vòng 7 ngày sau khi ngừng sử dụng DURAJECT-60.

– Không dùng chung với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol,….)

– Không sử dụng thuốc cho trẻ em và người dưới 18 tuổi.

– Không sử dụng cho bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng, bệnh nhân suy thận nặng.

Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng
– Không nên uống rượu khi sử dụng thuốc

– Người có tiền sử hạ huyết áp tư thế nên tránh sử dụng dapoxetin.

– Cần thận trọng khi sử dụng dapoxetin với các thuốc ức chế CYP3A4 và ức chế CYP2D6.

Tương tác thuốc
– Dapoxetin có thể gây tương tác với thioridazin và các MAOI, vì vậy không nên sử dụng dapoxetin trong vòng 14 ngày kể từ khi ngừng sử dụng thioridazin và MAOI. Tương tự như vậy, không sử dụng thioridazin và MAOI trong vòng 7 ngày sau khi ngừng uống dapoxetin.

– Không nên sử dụng các thuốc hoặc các sản phẩm thảo dược có tác dụng cường giao cảm trong vòng 7 ngày sau khi ngừng uống dapoxetin.

– Không được sử dụng dapoxetin cùng với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, ví dụ ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodon, nelfinavir và atazanavir.

– Cần thận trọng khi sử dụng dapoxetin cùng với các thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải, thuốc ức chế CYP2D6, thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương và warfarin.

– Thận trọng khi kê đơn dapoxetin cho những bệnh nhân sử dụng thuốc đối kháng thụ thể α-adrenergic do hạ huyết áp tư thế.

– Dapoxetin được cho là không có ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 & CYP2C9 và các chất ức chế PDE5.

– Sử dụng đồng thời rượu và dapoxetin làm tăng khả năng xảy ra hoặc tăng mức độ nghiêm trọng của các phản ứng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, phản xạ chậm hoặc lẫn lộn. Do đó, bệnh nhân nên tránh uống rượu trong khi dùng dapoxetin.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
– Dapoxetin không được chỉ định cho phụ nữ. Vì vậy, không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
– Dapoxetin có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các triệu chứng như chóng mặt, rối loạn sự chú ý, ngất xỉu, mờ mắt và buồn ngủ đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng. Do đó, bệnh nhân nên được cảnh báo để tránh nguy cơ chấn thương trong khi lái xe hay vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn
– Rối loạn tâm thần

– Rối loạn hệ thần kinh

– Rối loạn mắt

– Rối loạn tai và ốc tai

– Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Sử dụng quá liều
– Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn. Do tỷ lệ liên kết với protein huyết tương và thể tích phân phối của dapoxetin HCl lớn nên các biện pháp như lợi tiểu cưỡng ép, lọc máu, thẩm tách máu, thay máu không mang lại lợi ích. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho dapoxetin.

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất, không dùng quá hạn dùng trên nhãn thuốc

Bảo quản: Ở nhiệt độ dưới 30oC, tránh ẩm và ánh sáng

Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em

Trình bày: Hộp 4 viên nén bao phim (1 vỉ x 4 viên)

Nhà sản xuất: Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd., 19-21, Sector – 6A, I.I.E, SIDCUL, Ranipur, Haridwar – 249403, Ấn Độ.

Nhà phân phối: Công ty TNHH Dược Phẩm Y Med 144 Bến Vân Đồn , phường 6, quận 4